Remdesivir-Vermittler 99,5% Pulver GS-441524 hemmt effektiv Katze FAV CAS 1191237-69-0
Produkt-Beschreibung
Remdesivir (RDV) ist die handlichsten US Food and Drug Administration (FDA) - die Erlaubnis gehabte Droge für die Behandlung von COVID-19. Jedoch kann RDV am handlichsten mit der Hilfe der Anwendung des intravenösen Weges annehmen, und es gibt möglicherweise wünschen für Mundantivirals ein dringendes wissenschaftliches. Bedeutender Beweis zeigt, dass die Funktion von Nukleosid GS-441524 withinside bestimmen, welches die medizinischen Konsequenzen von RDV im unterschätzten großen Teil sind. Wir vollendeten einen in-vitro- und in vivo Drogenmetabolismus und eine Bewertung der Pharmakokinetik (DMPK), um die Fähigkeit von RDV zu betrachten und hauptsächlich GS-441524, als Munddrogen. In unseren in-vitroeinschätzungen wies RDV kostspielig niedrige Balance in den menschlichen Lebermikrosomen (HLMs, Minute t1/2 = ∼1) auf, wenn der Nummer Eins CYP-vermittelte Metabolismus die Mono-oxidation ist, die an der phosphoramidate Hälfte wahrscheinlich ist. Diese Aussage ist schlecht mit jedem Fähigkeitsmundgebrauch RDV, aleven zwar withinside das Vorhandensein von cobicistat, die mikrosomale Balance ausgerichtet, die in bemerkenswert aufgeladen zum Umfang geändert wird, der ohne Enzymnebenfaktor NADPH entdeckt wird. Andererseits bestätigte GS-441524 erstklassige metabolische Balance im menschlichen Plasma und in HLMs. Ähnlich in vivo in der Forschung in den Mäusen CD-1, zeigte GS-441524 eine positive Mundlebenskraft von 57% an. Wichtig produzierte GS-441524 gutes genug Drogenwerbung-withinside das Mäuseplasma und -lunge, und geändert in richtig umgewandelt zum Energietriphosphat und vorschlug, dass es eine viel versprechende Mundantivirendroge für die Behandlung von COVID-19 sein kann.
| Auftritt | Weißes Pulver |
| Gs-Standard | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
Gebrauch und Forschung
Da FAV allgemein tödlich ist und es anyt keine die Erlaubnis gehabten erhältlichen Abhilfen gibt, ist GS-441524 angeblich am schwarzen Markt angeboten worden und verwendet worden von den Welpeneigentümern, um betroffene Katzen zu beschäftigen, obwohl Gilead Sciences abgelehnt hat, die Droge für Veterinärgebrauch zu genehmigen. Seine Wirksamkeit für diese Ursache ist entscheidend in mehr Versuchen als einer, zusammen mit Disziplinversuchen oder sogar in der größeren komplexen Art von FAV zusammen mit Leuten mit multisystemic oder neurologischer Beteiligung nachgewiesen worden.
GS-441524 ist gerade gleich oder stärker als remdesivir in der Opposition zu SARS-CoV-2 in der mobileular Nebenkultur, wenn einige Forscher, argumentieren dass, GS-441524 möglicherweise höher wäre, als remdesivir für die Abhilfe von angegebenem COVID-19.Specific Nutzen umgeben Leichtigkeit der Synthese, der Abnahmeniere und des hepatotoxicity, zusätzlich zur Kapazität für Mund- Lieferung (die vom remdesivir wegen der schrecklichen hepatischen Balance und Primär-byskip Metabolismus ausgeschlossen wird). Allgemein Eignung Interessensgruppe, allgemeiner Bürger, in einem offenen Brief riet dem DHHS und dem Gilead, GS-441524 für die Abhilfe von COVID-19 zu analysieren, vorschlagend, dass GILEAD jetzt nicht mehr werden, so tuend aus den wirtschaftlichen Gründen, die mit der längeren Intellektuelleeigentumslebensdauer von Remdesivir verbunden sind. Direkte Wirksamkeit in der Opposition zu SARS-CoV-2 werden in einer Mäuseversion von COVID-19 geprüft. Ein Deuterium änderte Modell von GS-441524 ist produziert worden und hat geprüft vor-medizinische Wirksamkeit auf Moden jeder mobileular Nebenkultur und der Maus durch eine Gruppe zusammen mit Einzelpersonen von Wuhan-Institut der Virologie.
