CAS 1191237-69-0 Pulver RDV FAVs Gs 441524 trockene FAV-Behandlung

GS-441524 pulverisieren Vermittler CASs 1191237-69-0 Remdesivir

Produkt-Beschreibung

Remdesivir (RDV) ist die handlichsten US Food and Drug Administration (FDA) - die Erlaubnis gehabte Droge für die Behandlung von COVID-19. Jedoch kann RDV am handlichsten mit der Hilfe der Anwendung des intravenösen Weges annehmen, und es gibt möglicherweise wünschen für Mundantivirals ein dringendes wissenschaftliches. Bedeutender Beweis zeigt, dass die Funktion von Nukleosid GS-441524 withinside bestimmen, welches die medizinischen Konsequenzen von RDV im unterschätzten großen Teil sind. Wir vollendeten einen in-vitro- und in vivo Drogenmetabolismus und eine Bewertung der Pharmakokinetik (DMPK), um die Fähigkeit von RDV zu betrachten und hauptsächlich GS-441524, als Munddrogen. Ähnlich in vivo in der Forschung in den Mäusen CD-1, zeigte GS-441524 eine positive Mundlebenskraft von 57% an. Wichtig produzierte GS-441524 gutes genug Drogenwerbung-withinside das Mäuseplasma und -lunge, und geändert in richtig umgewandelt zum Energietriphosphat und vorschlug, dass es eine viel versprechende Mundantivirendroge für die Behandlung von COVID-19 sein kann.

Gebrauch und Forschung

Da FAV allgemein tödlich ist und es anyt keine die Erlaubnis gehabten erhältlichen Abhilfen gibt, ist GS-441524 angeblich am schwarzen Markt angeboten worden und verwendet worden von den Welpeneigentümern, um betroffene Katzen zu beschäftigen, obwohl Gilead Sciences abgelehnt hat, die Droge für Veterinärgebrauch zu genehmigen. Seine Wirksamkeit für diese Ursache ist entscheidend in mehr Versuchen als einer, zusammen mit Disziplinversuchen oder sogar in der größeren komplexen Art von FAV zusammen mit Leuten mit multisystemic oder neurologischer Beteiligung nachgewiesen worden.

GS-441524 ist gerade gleich oder stärker als remdesivir in der Opposition zu SARS-CoV-2 in der mobileular Nebenkultur, wenn einige Forscher, argumentieren dass, GS-441524 möglicherweise höher wäre, als remdesivir für die Abhilfe von angegebenem COVID-19.Specific Nutzen umgeben Leichtigkeit der Synthese, der Abnahmeniere und des hepatotoxicity, zusätzlich zur Kapazität für Mund- Lieferung (die vom remdesivir wegen der schrecklichen hepatischen Balance und Primär-byskip Metabolismus ausgeschlossen wird). Allgemein Eignung Interessensgruppe, allgemeiner Bürger, in einem offenen Brief riet dem DHHS und dem Gilead, GS-441524 für die Abhilfe von COVID-19 zu analysieren, vorschlagend, dass GILEAD jetzt nicht mehr werden, so tuend aus den wirtschaftlichen Gründen, die mit der längeren Intellektuelleeigentumslebensdauer von Remdesivir verbunden sind. Direkte Wirksamkeit in der Opposition zu SARS-CoV-2 werden in einer Mäuseversion von COVID-19 geprüft. Ein Deuterium änderte Modell von GS-441524 ist produziert worden und hat geprüft vor-medizinische Wirksamkeit auf Moden jeder mobileular Nebenkultur und der Maus durch eine Gruppe zusammen mit Einzelpersonen von Wuhan-Institut der Virologie.

Pharmakodynamik

Nukleosid GS-441524 ist mit der Hilfe von Nukleosidkinasen noch einmal phosphoryliert verwenden (wahrscheinliche Adenosinkinase (ADK), das ist das Enzym, das Phosphorylate das strukturell vergleichbare Ribavirin), nachdem das phosphoryliert mit der Hilfe der Anwendung der Nukleosiddiphosphatkinase (NDK) zur Energienukleotidtriphosphatform. Das Triphosphat von GS-441524, GS-443902, ist ebenfalls das bioactive Antivirenmittel, das mit der Hilfe der Anwendung von remdesivir erzeugt wird, jedoch wird mit der Hilfe der Anwendung eines außerordentlichen biochemischen Mechanismus vom späteren erzeugt.

Toleranz

In-vitroexperimente der Pussycat-Niere Crandell Rees in den Zellen (CRFK) beobachteten GS-441524, bei hundert µM Konzentrationen, hundert Fälle sicher zu werden die Dosis, die am Hemmen von FIPV-Reproduktion in kultivierten CRFK-Zellen und in entflammten Makrophagen stark ist. Klinische Studien in den Katzen bedeuten die Droge ist gut verträglich, wenn die Nummer Eins-Aspektauswirkung Hautentzündung ist, von der Säure der Einspritzungsmischung.

Einige Forscher, die seine Software als Abhilfe für COVID-19 vorschlagen, haben Nutzen über remdesivir erwähnt, die Verlust von Aufziellebergiftigkeit, von längeren Halblebensstilen und von billiger und weniger schwieriger Synthese der Belichtung (AUC) und des viel umfassen.