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Was ist GS441524?

May 24, 2022

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GS-441524
 
GS-441524 ist eine Nukleosidanaloge Antivirendroge, die durch Gilead Sciences entwickelt wurde. Es ist das Hauptplasmastoffwechselprodukt des Antivirenprodrug remdesivir und hat eine Halbwertszeit von herum 24 Stunden bei menschlichen Patienten. Remdesivir und GS-441524 wurden beide gefunden, um in vitro gegen katzenartige coronavirus Belastungen effektiv zu sein, die für katzenartige ansteckende Bauchfellentzündung (FAV) verantwortlich sind, eine tödliche Körperkrankheit, die Hauskatzen beeinflußt.
 

Pharmakodynamik


Nukleosid GS-441524 ist durch Nukleosidkinasen phosphoryliert (vermutlich Adenosinkinase (ADK), das das Enzym ist, das Phosphorylate das strukturell ähnliche Ribavirin), und dann phosphoryliert wieder durch Nukleosiddiphosphatkinase (NDK) zur aktiven Nukleotidtriphosphatform. Das Triphosphat von GS-441524, GS-443902, ist auch das bioactive Antivirenmittel, das durch remdesivir erzeugt wird, aber wird durch einen anderen biochemischen Mechanismus vom späteren erzeugt.

 

 

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